Etude pharmacocinétique après administration orale et intraveineuse d'acétylsalicylate de DL-lysine et administration orale d'acide acétylsalicylique chez des volontaires sains.
Auteurs : Raschka C1, Koch HJNous avons étudié la pharmacocinétique de l'acétylsalicylate de lysine (AS-Lys, Delgesic®) après administration orale (100, 500 et 1000 mg) et intraveineuse (500 mg, Aspisol®) et de l'acide acétylsalicylique (AAS, Aspirine®) après administration orale (500 mg) chez 13 volontaires sains. Les dosages sanguins furent effectués pendant 48 h après l'administration. La méthode d'analyse de l'acide acétylsalicylique et du métabolite acide salicylique dans le sang était la chromatographic liquide à haute performance. Des courbes concentrations-temps ont été tracées et les résultats présentés. Les calculs statistiques ont été faits par la méthode de Friedman. On détermina les paramètres pharmacocinétiques en appliquant un modèle monocomparimental. Les courbes concentrations-temps après administration de 500 mg d'AS-Lys et d'AAS per os montrèrent une différence significative (p<0.001). La Cmax d'AAS était 6.8 et 2.7 mg/l après administration orale de 500 mg d'AS-Lys et d'AAS, respectivement. Les valeurs de tmax correspondantes étaient 14.1 et 38 min. La biodisponibilité absolue d'une dose de 500 mg d'AS-Lys était 75.4 pour cent et celle d'AAS 63.4 pour cent. Les concentrations maximales de l'AAS étaient 1.5 mg/l et 15.9 mg/l après administration orale de 100 mg et 1000 mg d'AS-Lys avec une valeurs de tmax de 14.2 min pour la dose de 1000 mg. Après une dose intraveineuse d'AS-Lys on obtenait le temps de demi-vie le plus court avec 7.5 min. La métabolisation de l'AAS était rapide avec une vitesse de l'ascension maximale de la concentration de l'acide salicylique après l'injection d'AS-Lys. Les résultats montrent que l'administration orale de 1000 mg d'AS-Lys est équivalente à l'injection de 500 mg d'AS-Lys et semble signifier qu'un traitement dans des cas d'urgence d'angor instable soit possible.