Les progrès réalisés dans l'étude de la dynamique des chromosomes ont permis de cerner l'importance du rôle des télomères et télomérase dans le cancer. La télomérase est exprimée dans la plupart des cellules cancéreuses, mais elle est inactive dans la majorité des cellules somatiques normales. De ce fait, la télomérase constitue une cible pertinente pour la conception d'agents thérapeutiques qui peuvent avoir des effets secondaires minimes. Dans cette revue, nous évaluerons les approches thérapeutiques développées pour cibler la télomérase et/ou les télomères, discuterons les avantages et les inconvénients et spéculerons sur l'utilisation future des inhibiteurs de la télomérase comme agents thérapeutiques du cancer.