L’hyperforine est une molécule bioactive extraite de fleurs de millepertuis perforé (Hypericum perforatum). Elle possède d’intéressantes propriétés antidépressives. Des travaux réalisés ces dernières années ont apporté un éclairage nouveau sur cet inhibiteur de la recapture de neurotransmetteurs. Elle régule les concentrations cellulaires de cations tels que le Na⁺, le Ca²⁺et le Zn²⁺. Elle intervient au niveau du métabolisme du précurseur du peptide β-amyloïde (APP), prévenant la voie amyloïdogénique en favorisant la formation du dérivé sAPP. Cet article de synthèse présente une revue bibliographique des effets cellulaires et moléculaires de l’hyperforine, en se focalisant principalement sur le système nerveux central. À la lumière des données expérimentales accumulées, il apparaît que l’hyperforine présente potentiellement un grand intérêt pharmacologique.