Les agonistes alpha 2 adrénergiques stimulent des récepteurs spécifiques situés dans la corne dorsale de la moelle, ce qui entraîne le blocage de canaux potassiques et calciques. Les α2 récepteurs présynaptiques inhibent la libération de substance P et d'autres neuropeptides qui interviennent dans la transmission des stimulations nociceptives. Les α2 récepteurs postsynaptiques hyperpolarisent les membranes neuronales et diminuent l'activité des neurones nociceptifs. En outre, les agonistes α2 adrénergiques possèdent une activité synergique avec celle des agonistes morphiniques et cholinergiques.