Le (±)-tramadol est un analgésique central à faible affinité pour les récepteurs opiacés. Le taux de production de son métabolite M1 (O-déméthyl tramadol), de manière analogue à la codéine, est contrôlé par le polymorphisme génétique de type débrisoquine (CYP2D6) et le dérivé Ml présente, par rapport à la molécule mère, une plus forte affinité pour les récepteurs opiacés. Des données expérimentales et cliniques indiquent que le tramadol exerce aussi son effet antalgique par une action au niveau des voies monoaminergiques centrales. En effet, après administration d'une dose orale unique, le rôle du composant agoniste opioïde μ est mineur dans l'effet antinociceptif du tramadol, la majeure partie de l'antalgie étant attribuable aux propriétés non-opioïdes de la molécule mère. La durée de l'effet analgésique, après administration orale d'une dose unique de 100mg de tramadol, est de l'ordre de 6 heures. L'expérience clinique a confirmé l'efficacité antalgique et la sécurité d'emploi du tramadol qui est approprié pour le traitement de douleurs d'origines variées ne relevant pas du recours aux opioïdes forts.