Les transporteursATP-binding cassette(ABC) représentent une vaste famille de protéines transmembranaires capables d’effluer un très grand nombre de composés endogènes et de xénobiotiques. Certains transporteurs ABC, dont le plus connu est la P-glycoprotéine, sont exprimés au niveau de la barrière hémato-encéphalique et limitent ainsi l’entrée des médicaments substrats dans le cerveau. Ainsi, des effets indésirables centraux peuvent intervenir en présence de médicaments capables d’inhiber ces pompes d’efflux, aboutissant ainsi à une augmentation de la pénétration cérébrale de certains médicaments substrats. Par ailleurs, ces processus d’efflux peuvent engendrer des phénomènes de pharmacorésistance dans certaines pathologies cérébrales telles que l’épilepsie ou les cancers cérébraux. L’objectif de cette revue est de rassembler les connaissances sur l’expression des transporteurs ABC au niveau de la barrière hémato-encéphalique et sur les conséquences cliniques et pharmacologiques de cette expression.