La griséofulvine est un produit de métabolisme de Penicillium spp. Elle a été le premier agent efficace per os dans le traitement des dermatophyties et est utilisée depuis plus de quarante ans. La griséofulvine est fongistatique, le type d'action par lequel elle inhibe le développement des dermatophytes est mal connu. Plusieurs mécanismes sont invoqués : inhibition de la mitose des cellules fongiques et de la synthèse des acides nucléiques, interférence probable avec la fonction des microtubules. La griséofulvine est peu absorbée par le tube digestif. L'absorption est augmentée par l'administration d'un repas riche en graisse. Le pic sérique est atteint quatre heures après la prise orale. La griséofulvine est détectée dans les couches externes du stratum corneum peu après l'ingestion, elle est diffusée à partir des liquides extracellulaires et la sueur. On ne possède pas de données sur le mode de pénétration de la molécule dans les ongles et les cheveux. Le principal facteur serait l'incorporation aux cellules nouvellement formées. La griséofulvine utilisée à des doses élevées a également des propriétés anti-inflammatoires et une action vasodilatatrice directe. Elle est métabolisée par le système enzymatique microsomial du foie et excrétée par les urines. La demi-vie est de 9 à 21 heures. La griséofulvine a été utilisée dans le traitement des onychomycoses à dermatophytes, la durée allait de 6 à 18 mois avec des résultats décevants et de fréquentes rechutes. Les nouveaux antifongiques sont préférés à l'heure actuelle dans cette indication surtout en cas d'atteinte des orteils. Pour beaucoup d'auteurs la griséofulvine reste le traitement de choix des teignes. Les doses utilisées varient de 15 à 20 mg/kg/j chez l'enfant pendant 6 à 8 semaines pour la forme micronisée. Les études contrôlées font état de succès cliniques variant de 80 à 90 p. 100. La griséofulvine est bien tolérée surtout chez l'enfant. La majorité des effets secondaires sont bénins : céphalées, troubles gastro-intestinaux, éruptions cutanées. Les interactions médicamenteuses concernent principalement le phénobarbital, les anticoagulants et les contraceptifs oraux.