L'histamine est un médiateur essentiel de la physiopathologie de multiples pathologies allergiques. Elle est synthétisée dans les cellules inflammatoires et immunocompétentes, dans les cellules pariétales de l'estomac et dans les neurones (réserve labile). Elle est libérée au niveau de la peau, de l'intestin, du foie et des bronches lors du conflit antigène-anticorps ou sous l'effet de médicaments (morphine), des venins, des toxines, des agents endogènes (kinines), des radiations, lors de brûlures ou de manifestations inflammatoires. L'histamine et un puissant vasodilatateur, qui, en outre, augmente la perméabilité capillaire ; elle provoque une bronchoconstriction, active les cellules inflammatoires, stimule les sécrétions gastriques et exerce selon les cas des effets inhibiteurs ou stimulants sur le système nerveux central ou périphérique. Les actions biologiques de l'histamine résultent de l'activation de quatre types de récepteurs Hl, H2, H3 et H4. Les récepteurs Hl prédominent au niveau des muscles lisses (bronches, intestins, etc.), des fibres nerveuses, et des cellules immuno-inflammatoires, les récepteurs H2 dans l'estomac, le coeur, les récepteurs H3 sur les fibres nerveuses centrales ou périphériques et les récepteurs H4 sur les cellules immuno-inflammatoires.